Wydawnictwo medyczne Cornetis

Wydawnictwo medyczne

+48 71/ 792 80 77 sekretariat@cornetis.pl

Oferta dla wydawnictw - SYSTEM CORPRESS

Artykuły medyczne

Tytuł: Gastrotoksyczność niesteroidowych leków przeciwzapalnych

Autor:
Andrzej Radzikowski
Język:
PL
Czasopismo:
Pediatria Współczesna Gastroenterologia, Hepatologia i Żywienie Dziecka
Rok:
1999
Tom:
1
Numer:
1
Strona początkowa:
41
Strona końcowa:
47
ISSN:
1507-5532
Słowa kluczowe:
ASA, NLPZ, COX1, COX2, NO, NOS1, NOS2
Czytaj

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), obecnie powszechnie stosowane jako środki przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne w medycynie pierwszego kontaktu, a także w reumatologii, wywołują wiele skutków ubocznych - krwawienia, nadżerki, a nawet owrzodzenia przewodu pokarmowego. Wiadomo, że gastrotoksycznośc leków z tej grupy wynika z zablokowania konstytutywnej izoformy cyklooksy-genazy kwasu arachidonowego (COX-|) i przez to z zahamowania syntezy prostaglandyn w śluzówce żołądka, a także bezpośredniego oddziaływania leku o budowie kwasu na śluzówkę żołądka. Gastrotoksycznośc NLPZ wynikająca z blokowania COX-| powinna być rozpatrywana w kontekście ich siły przeciwzapalnej wynikającej z blokowania indukcyjnej izoformy cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX2) w zakażonych lub uszkodzonych mechanicznie tkankach. Im dany lek silniej blokuje COX2 a słabiej COX1, tym jest skuteczniejszy w działaniu przeciwzapalnym, a jednocześnie bezpieczniejszy w użyciu. W reumatologii, gdzie mamy do czynienia z procesami zapalnymi o dużym stopniu nasilenia, konieczne są leki o dużej sile działania przeciwzapalnego, które jednocześnie wykazują silne działanie gastrotoksyczne (stare i tanie NLPZ np. piroksykam), albo też - dzięki nowoczesnym przekształceniom struktury leku - o ograniczonej gastrotoksyczności, ale dużej sile działania przeciwzapalnego (nowe drogie NLPZ). W medycynie pierwszego kontaktu, „borykającej się" głównie z zapaleniami dróg oddechowych, wystarczą leki o umiarkowanej sile przeciwzapalnej, ale za to bezpieczne, bo o niewielkiej gastrotoksyczności. Do takich właśnie leków należą pochodne kwasu propionowego - ibuprofen i naproksen. Szczególnie ibuprofen w badaniach in vitro wykazuje stosunkowo słabe blokowanie COX1, a jednocześnie umiarkowanie silne działanie przeciwzapalne wynikłe z blokowania COX2. Te korzystne parametry badań In vitro, sugerujące niską gastrotoksycznośc, zostały potwierdzone w badaniach klinicznych, w których ibuprofen uznany został za najbezpieczniejszy N LPZ. Dlatego najbardziej restrykcyjna komisja rejestacji leków -amerykańska Food and Drug Administration - zaakceptowała ibuprofen jako łagodny przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny lek dla dzieci od 6 m.ż. (na receptę), a u dzieci starszych i dorosłych jako lek OTC. Podobną opinię wydała polska komisja ekspertów działająca przy Konsultancie Krajowym, co pozwoliło na zarejestowanie ibuprofenu jako leku na receptę o działaniu przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i łagodnie przeciwzapalnym od 12. m.ż. i bez recepty - OTC - od 12. r.ż.